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समृद्ध अनुभव
जैविक रसायनों के शोध, निर्माण और विपणन में दशकों के अनुभव के साथ, हम रासायनिक अनुसंधान, विकास और विनिर्माण के वैश्विक आपूर्तिकर्ता बन गए हैं।

 

पेशेवर टीम
जिनी केमिकल के पास 200 से अधिक लोगों की अत्यधिक कुशल अनुसंधान एवं विकास टीम है।

 

वन-स्टॉप सेवा
गुणवत्ता निरीक्षण, उत्पादन नियंत्रण और बिक्री के बाद सेवा, एक स्टॉप सेवा प्रदान करना।

 

क्यूसी
इसने ISO 9001 प्रमाणन प्राप्त किया है और उत्पादन प्रक्रिया के सभी चरणों में सख्त गुणवत्ता नियंत्रण मानकों को लागू करने के लिए एक समर्पित परीक्षण केंद्र स्थापित किया है। गुणवत्ता निरीक्षक अंतिम रासायनिक उत्पाद की गुणवत्ता सुनिश्चित करने के लिए प्रत्येक उत्पाद की उत्पादन प्रक्रिया की बारीकी से निगरानी करते हैं।

 

अवरोधक क्या है

 

 

अवरोधक (जिसे मंदक के रूप में भी जाना जाता है) एक ऐसा पदार्थ है जिसका उपयोग रासायनिक प्रतिक्रिया की गति को अवरुद्ध करने या धीमा करने के लिए किया जाता है और इसका प्रभाव नकारात्मक उत्प्रेरक के समान होता है। यह पोलीमराइजेशन को नहीं रोकता है, बल्कि इसे धीमा कर देता है। एक पदार्थ जिसका उपयोग रासायनिक प्रतिक्रियाओं को रोकने या नियंत्रित करने के लिए किया जाता है।

 

 

 
अवरोधकों के लाभ
 

 

इस्केमिक रोग का इलाज करें

ऊतक हाइपोक्सिया इस्कीमिया की एक सामान्य विशेषता है, लेकिन एचआईएफ प्रणाली की सक्रियता मेटाबोलाइट्स की कम आपूर्ति और उत्सर्जन के कारण होती है, लेकिन इस प्रभाव की सीमा इस्कीमिक ऊतकों के भीतर और उनके बीच भिन्न होती है। एचआईएफ-पीएचडी अवरोधक एचआईएफ गतिविधि को बढ़ाते हैं, जिससे अंतर्जात रक्षा और मरम्मत प्रतिक्रियाएं बढ़ती हैं। सेरेब्रल इस्किमिया के मॉडल में, धमनी अवरोधन से पहले या तुरंत बाद उपचार से रोधगलन मात्रा मूल्यांकन में सुधार होता है। बड़ी संख्या में इस्केमिक सुरक्षात्मक तंत्रों को विशिष्ट एचआईएफ लक्ष्य जीनों के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है, जिसमें सेलुलर चयापचय को पुन: प्रोग्राम करने, एपोप्टोसिस/उत्तरजीविता मार्गों को प्रभावित करने और संवहनी पारगम्यता को बदलने वाले जीन शामिल हैं।

सूजन में सुधार

सूजन कई कारकों के कारण होती है, जिसमें रोगजनकों की प्रतिक्रिया, ऊतक क्षति और प्रतिरक्षा विकृति शामिल है, और यह स्वाभाविक रूप से प्रगतिशील बीमारी है। सूजन प्रेरित उच्च साइटोकिन और केमोकाइन वातावरण और हाइपोक्सिया संयुक्त रूप से एचआईएफ के सक्रियण का कारण बनते हैं, जिसके बदले में प्रतिरक्षा और सूजन कोशिकाओं पर कई प्रभाव पड़ते हैं, जिसमें विभेदन, एपोप्टोसिस और साइटोकिन उत्पादन पर प्रभाव शामिल हैं। यह बताया गया है कि एचआईएफ -1 का प्रेरण प्रतिलेखन कारक आरओआर - टी को अपग्रेड और सह-सक्रिय करके और विरोधी भड़काऊ एजेंटों को सक्रिय करके विभिन्न संदर्भों में प्रो-इन्फ्लेमेटरी Th17 टी कोशिकाओं को सक्रिय करता है।

न्यूरोप्रोटेक्शन

हल्के हाइपोक्सिया के संपर्क में आने से कई स्वास्थ्य और चिकित्सीय लाभ हो सकते हैं। कुछ एथलीट अपनी सहनशक्ति और प्रदर्शन को बेहतर बनाने के लिए बीच-बीच में खुद को ऑक्सीजन से वंचित करते रहते हैं। चिकित्सा में, हल्के हाइपोक्सिया के संपर्क में क्रोनिक कार्डियोपल्मोनरी रोग से लेकर आयरन की कमी और एनीमिया तक की स्थितियों पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है, और न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव भी प्रदर्शित किए गए हैं। ल्यूक हंटर ने मध्यम क्षमता के दो नए अवरोधकों की खोज की है। ये यौगिक न्यूरोब्लास्टोमा कोशिकाओं में सुरक्षात्मक गतिविधि दिखाते हैं और न्यूरोप्रोटेक्टिव एजेंट के रूप में विकसित होने की क्षमता रखते हैं।

 

अवरोधकों के प्रकार
CAS:484-17-3 | 9-Phenanthrol
 

प्रतिस्पर्धी निषेध

सब्सट्रेट के अलावा एक अणु एंजाइम की सक्रिय साइट से जुड़ जाता है, जिससे प्रतिस्पर्धी अवरोध पैदा होता है। अवरोधक (अणु) में सब्सट्रेट के साथ संरचनात्मक और रासायनिक समानता होती है (इसलिए सक्रिय साइट से जुड़ने में सक्षम)। प्रतिस्पर्धी अवरोधक सक्रिय साइट को अवरुद्ध करके सब्सट्रेट बाइंडिंग में बाधा डालता है। चूंकि अवरोधक सब्सट्रेट के साथ प्रतिस्पर्धा करता है, सब्सट्रेट एकाग्रता बढ़ने से अवरोधक की क्रियाएं कम हो जाती हैं।

CAS:25118-59-6 | 4-Bromo-3-Chlorobenzoic Acid
 

गैर-प्रतिस्पर्धी निषेध

एक रसायन गैर-प्रतिस्पर्धी अवरोध (एक एलोस्टेरिक साइट) में सक्रिय साइट के अलावा किसी अन्य स्थान से बंधता है। जब अवरोधक एलोस्टेरिक साइट से जुड़ जाता है, तो एंजाइम की सक्रिय साइट एक संरचनात्मक बदलाव से गुजरती है। इस परिवर्तन के परिणामस्वरूप सक्रिय साइट और सब्सट्रेट अब समानता साझा नहीं करते हैं, जिससे सब्सट्रेट को बंधन से रोका जा सकता है। बढ़ा हुआ सब्सट्रेट स्तर अवरोधक की कार्रवाई को उलटने में सक्षम नहीं होगा क्योंकि अवरोधक सब्सट्रेट के साथ सीधे प्रतिस्पर्धा में नहीं है।

CAS:56396-35-1 | UK 5099
 

अप्रतिस्पर्धी निषेध

अप्रतिस्पर्धी निषेध में अवरोधक केवल सब्सट्रेट{0}}एंजाइम कॉम्प्लेक्स से बंधता है। दो या दो से अधिक सबस्ट्रेट्स या उत्पादों से जुड़ी प्रतिक्रियाओं में, अप्रतिस्पर्धी अवरोध आम है। गैर-प्रतिस्पर्धी निषेध सब्सट्रेट की उपस्थिति के साथ या उसके बिना हो सकता है, जबकि अप्रतिस्पर्धी निषेध के लिए एक एंजाइम सब्सट्रेट कॉम्प्लेक्स के गठन की आवश्यकता होती है।

 

अवरोधकों का अनुप्रयोग
 

फार्मास्युटिकल और स्वास्थ्य देखभाल उत्पाद उद्योग

फार्मास्युटिकल और न्यूट्रास्युटिकल उद्योगों में अवरोधक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। अवरोधकों की कार्रवाई की प्रारंभिक समझ फार्माकोलॉजिस्टों को नई चिकित्सा विज्ञान विकसित करने की डिजाइन प्रक्रिया में भूमिका निभाने में मदद कर सकती है। अधिकांश दवाएं अपनी विशिष्टता और एंजाइमों की क्षमता के कारण विभिन्न प्रकार की पुरानी और जानलेवा बीमारियों का इलाज करती हैं, जिन्हें वे रोकने में सक्षम हैं। एंजाइम अवरोधकों का उपयोग रोग के विभिन्न स्तरों की जांच के लिए किया जाता है, जिससे अवरोधकों का विकास होता है। जैव रासायनिक गुणों और एंजाइम अवरोधक उत्पादों की श्रेणियों की आसान उपलब्धता के कारण चिकित्सीय बाजार में एंजाइम अवरोधकों की संभावना बहुत अधिक है।

विश्लेषणात्मक सेंसर

अवरोधकों का एक अन्य व्यापक पहलू विश्लेषणात्मक सेंसर में उनका उपयोग है। ये सेंसर विभिन्न पर्यावरणीय कारकों पर नज़र रखने में मदद करते हैं। एंजाइम अवरोध और पुनर्जनन के तंत्र को समझना कई जैव रसायनज्ञों और जैव प्रौद्योगिकीविदों के सामने आने वाली एक आम समस्या है, खासकर जब स्थिर एंजाइमों के साथ काम करते हैं।

 

मोनोमर भंडारण, परिवहन, उत्पादन और प्रसंस्करण में अवरोधकों की भूमिका

 

भंडारण और परिवहन अवरोधक

भंडारण के दौरान, मोनोमर्स आमतौर पर उच्च तापमान के संपर्क में नहीं आते हैं, लेकिन स्थानांतरण, हैंडलिंग और कंटेनरों के सामान्य उद्घाटन और समापन के कारण ऑक्सीजन के संपर्क में आते हैं। इसलिए, एक अवरोधक की आवश्यकता होती है जो ऑक्सीजन की उपस्थिति में सबसे अच्छा काम करता है। कमरे के तापमान पर भंडारण के दौरान, मोनोमर्स धीरे-धीरे अपने आप मुक्त कण (आर•) बना रहे हैं, जो अगर अनियंत्रित छोड़ दिया जाए, तो पॉलिमर (आरआरआरआरआरआरआरआर....) बना सकते हैं। जब ऑक्सीजन मौजूद होती है, तो मोनोमर मुक्त कण ऑक्सीजन के साथ प्रतिक्रिया करके पेरोक्साइड बनाता है:

R• + O2 -->रू•

यह प्रतिक्रिया आर• सेल्फ-पोलीमराइजेशन से तेज परिमाण के कई क्रम की है। इसलिए एक अवरोधक की आवश्यकता होती है जो ROO• रेडिकल को समाप्त कर देता है क्योंकि ROO• परिमाण के कई आदेशों द्वारा संग्रहीत मोनोमर में R• रेडिकल से अधिक संख्या में होता है। फेनोलिक प्रकार के अवरोधक समाप्ति चरण में पेरोक्साइड रेडिकल (आरओओ•) के साथ बहुत तेजी से प्रतिक्रिया करते हैं। फेनोलिक अवरोधक मोनोमर फ्री रेडिकल (आर•) के साथ प्रतिक्रिया नहीं करते हैं, इसलिए इन अवरोधकों के कार्य करने के लिए ऑक्सीजन आवश्यक है।

उत्पादन और प्रसंस्करण अवरोधक

मोनोमर उत्पादन और प्रसंस्करण के दौरान, प्रतिक्रिया और/या आसवन के दौरान उच्च तापमान की आवश्यकता होती है। उच्च तापमान के कारण, मोनोमर्स तेजी से अपने आप मुक्त कण (आर•) बना रहे हैं जिससे तेजी से पोलीमराइजेशन हो सकता है। इस उच्च तापमान वाले वातावरण में, ऑक्सीजन ज्यादातर ऑक्सीडेंट के रूप में व्यवहार करता है जो मोनोमर को ऑक्सीकरण करता है जिससे गंभीर पीलापन और टार का निर्माण होता है। इसलिए, उत्पाद ऑक्सीकरण (पीलापन और टार) को कम करने के लिए, ऑक्सीजन को उच्च तापमान प्रक्रियाओं से बाहर रखा जाना चाहिए। चूँकि ऑक्सीजन को पूरी तरह से बाहर नहीं किया जा सकता है, यह R• की थोड़ी मात्रा के साथ प्रतिक्रिया करके ROO• बनाएगी। इसलिए, एक अवरोधक प्रणाली की आवश्यकता है जो R• और ROO• दोनों रेडिकल्स को बुझा सके। हम पहले ही फेनोलिक अवरोधकों पर चर्चा कर चुके हैं जो ROO• रेडिकल्स को समाप्त कर सकते हैं।

CAS:56396-35-1 | UK 5099

 

 
अवरोधक कैसे चुनें
 
 
रसायन विज्ञान

संरचना को परिभाषित किया जाना चाहिए, और इसका संश्लेषण प्रतिलिपि प्रस्तुत करने योग्य होना चाहिए। सामान्य विषैले अंशों और पैन-परख में हस्तक्षेप करने वाले अंशों (दर्द) से बचें। इसी तरह, जब तक आवश्यक न हो, रासायनिक रूप से प्रतिक्रियाशील समूहों से बचें, जैसे सहसंयोजक जोड़ स्थिरता आइकन के लिए स्थिरता (शुद्धता और रासायनिक पहचान) को किसी भी पीएच संवेदनशीलता पर ध्यान देते हुए प्रासंगिक मीडिया में संरक्षित किया जाना चाहिए। संस्कृति मीडिया में सक्रियता बनी रहनी चाहिए. अणु को गैर--विशिष्ट रासायनिक प्रतिक्रियाशीलता (उदाहरण के लिए, रेडॉक्स प्रतिक्रियाएं या झिल्ली अस्थिरता) प्रदर्शित नहीं करनी चाहिए।

 
शक्ति

अवरोधक क्षमता को दर्शाने के लिए IC50 और Ki सबसे आम तरीके हैं। एंजाइम निषेध के संदर्भ में, IC50 दी गई प्रायोगिक स्थितियों के तहत एक एंजाइमेटिक प्रतिक्रिया की दर को 50% तक कम करने के लिए आवश्यक अवरोधक की एकाग्रता को इंगित करता है। Ki, अवरोधक को एंजाइम से बांधने के लिए अवरोधक-लक्ष्य जटिल विखंडन (koff) और अवरोधक-लक्ष्य जटिल गठन (kon) के अनुपात को दर्शाता है। Ki शब्द एक थर्मोडायनामिक संतुलन स्थिरांक है और इसलिए एक निश्चित मान है। दूसरी ओर, IC50, शर्तों के एक परिभाषित सेट के तहत निषेध का प्रतिनिधित्व करता है और प्रतिक्रिया सेटिंग में मौजूद सब्सट्रेट की एकाग्रता जैसे कारकों के आधार पर बदल जाएगा। प्रतिस्पर्धी अवरोधकों के मामले में, IC50 को चेंग-प्रुसॉफ़ समीकरण द्वारा Ki से संबंधित किया जा सकता है: IC50=Ki*(1+[S]0/Km)। यह विभिन्न अवरोधक बाइंडिंग मॉडल का उपयोग करके IC50 मानों को Ki मानों में परिवर्तित करने के लिए एक उपयोगी वेब आधारित उपकरण है।

 
चयनात्मकता

Profiling will define the selectivity for related targets, which is often a more critical factor than potency. Typically, in biochemical assays, a factor of >परिवार के अन्य सदस्यों के विरुद्ध लक्ष्य के लिए क्षमता में 10 -100 {{6}गुना एक अवरोधक को उस लक्ष्य के लिए चयनात्मक के रूप में परिभाषित करता है। आपकी रुचि के लक्ष्य के लिए चयनात्मक होने के लिए डिज़ाइन किए गए अवरोधक अभी भी अन्य प्रोटीन को उच्च सांद्रता में बांध सकते हैं। किसी विशेष रासायनिक वर्ग से जुड़ी किसी भी अतिरिक्त गतिविधियों के बारे में जागरूक होना महत्वपूर्ण है। नकारात्मक नियंत्रण प्रयोगों को यह प्रदर्शित करने के लिए डिज़ाइन किया जा सकता है कि अवरोधक वांछित लक्ष्य को बाधित करने के लिए उपयोग की जाने वाली एकाग्रता पर किसी भी ऑफ-टारगेट प्रोटीन के कार्य को प्रभावी ढंग से नहीं बदलता है। सुविचारित नकारात्मक नियंत्रण जैसे कोशिकाओं या प्रोटीन को केवल विलायक के संपर्क में लाना या आर/एस स्टीरियोइसोमर्स जैसे निकट से संबंधित निष्क्रिय संरचनात्मक एनालॉग्स को प्रतिस्थापित करना, अवरोधक के प्रभाव की पुष्टि करने में मदद करता है।

 
तंत्र

क्रिया का तंत्र अवरोधक की प्रकृति को और अधिक परिभाषित करने के लिए महत्वपूर्ण है ताकि यह निर्धारित किया जा सके कि शारीरिक सांद्रता में प्राकृतिक सब्सट्रेट अवरोधक प्रभावकारिता को कैसे नियंत्रित करेंगे और इस तंत्र से जुड़ी किसी भी कमजोरियों की पहचान करेंगे। संभावित निषेध घटनाओं में शामिल हैं: अवरोधक अक्सर सहसंयोजक लगाव के माध्यम से एंजाइम को बांधता है, जो इसे अपरिवर्तनीय रूप से निष्क्रिय कर देता है। जबकि अपरिवर्तनीय अवरोधक आम तौर पर सहसंयोजक होते हैं, गैर-सहसंयोजक अवरोधक कभी-कभी इतने लंबे समय तक जीवित रह सकते हैं कि वे अपरिवर्तनीय अवरोधक के रूप में कार्य करते हैं।

 

 

अवरोधकों की प्रक्रिया

 

कच्चे माल की तैयारी

उत्पादन प्रक्रिया में प्रवेश करने से पहले, आवश्यक कच्चे माल को तैयार करने की आवश्यकता होती है। सामान्यतया, उपयोग किए जाने वाले कच्चे माल में अल्कोहल, एलिफैटिक एसिड, एरोमैटिक एसिड, एल्डिहाइड, कीटोन, कार्बोक्जिलिक एसिड, एस्टर आदि होते हैं।

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प्रतिक्रिया

कच्चे माल को रिएक्टर में डाला जाता है और फिर उपयुक्त तापमान तक गर्म किया जाता है, और प्रतिक्रिया शुरू करने के लिए उत्प्रेरक जोड़ा जाता है। सामान्यतया, प्रतिक्रिया तापमान लगभग 150 डिग्री और 250 डिग्री के बीच होता है।

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निष्प्रभावी और शुद्ध करें

प्रतिक्रिया उत्पाद में कुछ अवांछित अशुद्धियाँ हैं, जिन्हें निराकरण और शुद्धिकरण चरणों के माध्यम से हटाने की आवश्यकता है। आमतौर पर अम्ल-क्षार उदासीनीकरण विधि का उपयोग किया जाता है।

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धुलाई पृथक्करण

तटस्थीकरण और शुद्धिकरण के बाद, पानी और अशुद्धियों को हटाने के लिए उत्पाद को धोकर अलग किया जाना चाहिए।

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छानकर सुखा लें

छानने और सुखाने से उत्पाद दानेदार या पाउडर के रूप में प्राप्त होता है। अंतिम गुणवत्ता निरीक्षण के बाद, योग्य उत्पादों को पैक और बेचा जा सकता है।

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अवरोधकों के बारे में ध्यान देने योग्य बातें
 
01/

दवा कैसे लेनी है इस पर ध्यान दें
इष्टतम प्रभावकारिता सुनिश्चित करने के लिए अवरोधकों को भोजन से 1 घंटा पहले या 2 घंटे बाद लिया जाना चाहिए, और दिन में 2 बार, 12 घंटे के अंतराल पर लिया जाना चाहिए। यदि दवा लेने के बाद उल्टी या दस्त होता है, तो कृपया यह जानने के लिए तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें कि क्या आपको और दवा लेने की आवश्यकता है।

02/

नशीली दवाओं के अंतःक्रियाओं से सावधान रहें
अन्य दवाएं अवरोधकों के साथ परस्पर क्रिया कर सकती हैं। यदि आपको अन्य दवाओं का उपयोग करने की आवश्यकता है, तो अधिक दवाओं को शामिल करने से बचने के लिए पहले से ही अपने चिकित्सक से परामर्श करना सुनिश्चित करें जो यकृत और गुर्दे के कार्य को नुकसान पहुंचा सकती हैं या इम्यूनोसप्रेसेन्ट दवाओं की रक्त सांद्रता में परिवर्तन का कारण बन सकती हैं।

03/

दवा भंडारण पर ध्यान दें
अवरोधकों को मूल बॉक्स में रखा जाना चाहिए और सूखी, साफ, ठंडी और अंधेरी जगह पर संग्रहित किया जाना चाहिए।

04/

खरीदारी पर ध्यान दें
अवरोधकों की खरीद से बचने के लिए औपचारिक चैनलों के माध्यम से अवरोधकों को खरीदने की सिफारिश की जाती है।

 

 
हमारी फ़ैक्टरी
 

 

उच्च गुणवत्ता वाले रसायनों के निर्माण और विपणन में दशकों के अनुभव के साथ, जीनी केमिकल कंपनी, हम कार्बनिक रसायन, जैव रसायन, फार्मास्युटिकल मध्यवर्ती और बहुत कुछ की आपूर्ति करते हैं। जीनी केमिकल के पास अनुसंधान और विकास में एक कुशल कार्यबल है। 200 से अधिक लोगों की हमारी टीम गुणवत्ता परीक्षण, उत्पादन नियंत्रण और वन-स्टॉप सेवा के रूप में बिक्री के बाद सेवा के लिए जिम्मेदार है। हम अपने वैश्विक ग्राहकों को अनुसंधान एवं विकास और उत्पादन समाधान प्रदान करते हैं। हम "गुणवत्ता पहले" के सिद्धांत का पालन करते हैं और आईएसओ 9001 प्रमाणन प्राप्त किया है। हमने उत्पादन प्रक्रिया के सभी चरणों में सख्त गुणवत्ता नियंत्रण मानकों को लागू करने के लिए एक समर्पित परीक्षण केंद्र भी स्थापित किया है। गुणवत्ता निरीक्षक अंतिम रासायनिक उत्पादों की गुणवत्ता सुनिश्चित करने के लिए प्रत्येक उत्पाद की उत्पादन प्रक्रिया की बारीकी से निगरानी करते हैं।

 

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प्रमाणपत्र

 

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अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
 
 

प्रश्न: फैक्टर Xa अवरोधक क्या करते हैं?

ए: फैक्टर एक्सए अवरोधक छोटे अणु होते हैं जो चुनिंदा और उलटा रूप से सक्रिय कारक एक्स (एक्सए) की सक्रिय साइट से जुड़ते हैं, जो तेजी से और प्रतिस्पर्धी फैशन में अपने सब्सट्रेट के साथ बातचीत को अवरुद्ध करता है, इसलिए थ्रोम्बिन पीढ़ी के अंतिम प्रभावों को रोकता है।

प्रश्न: प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों के उदाहरण क्या हैं?

ए: वर्तमान में, थ्रोम्बिन गतिविधि के चार पैरेंट्रल प्रत्यक्ष अवरोधक उत्तरी अमेरिका में एफडीए - द्वारा अनुमोदित हैं: लेपिरुडिन, डेसिरुडिन, बिवालिरुडिन और अर्गाट्रोबैन। नए मौखिक डीटीआई में से, डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट इन एजेंटों में सबसे अधिक अध्ययन किया गया और आशाजनक है।

प्रश्न: डीओएसी किन कारकों को रोकता है?

ए: डायरेक्ट ओरल एंटीकोआगुलंट्स (डीओएसी)। चार एजेंट फैक्टर एक्सए (एपिक्सैबन, बेट्रिक्सबैन, एडोक्सैबन और रिवरोक्सैबन) को रोकते हैं और एक थ्रोम्बिन (डाबीगेट्रान) को रोकता है।

प्रश्न: क्या DOACs कारक Xa अवरोधक हैं?

उत्तर: प्रत्यक्ष मौखिक एंटीकोआगुलंट्स (डीओएसी) हाल के वर्षों में सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले एंटीकोआगुलंट्स में से एक हैं। उनमें से, रिवेरोक्साबैन, एपिक्साबैन और एडोक्साबैन जमावट मार्ग में कारक Xa (एफएक्सए) को सीधे रोककर एंटीकोआग्यूलेशन प्रभाव प्राप्त करते हैं।

प्रश्न: प्रत्यक्ष कारक XA अवरोधकों के दुष्प्रभाव क्या हैं?

ए: वारफारिन के उपयोग से रक्तस्राव के जोखिम की तुलना में, प्रत्यक्ष कारक एक्सए अवरोधकों में जीआई रक्तस्राव का खतरा अधिक होता है, लेकिन मस्तिष्क में रक्तस्राव का जोखिम कम होता है। अन्य दुष्प्रभावों में पेट खराब होना, चक्कर आना, एनीमिया या यकृत एंजाइमों के रक्त स्तर में वृद्धि शामिल हो सकती है।

प्रश्न: थ्रोम्बिन का प्रमुख अवरोधक क्या है?

ए: एंटीथ्रोम्बिन III थ्रोम्बिन का एक प्रमुख अवरोधक है और हेपरिन द्वारा इसके निरोधात्मक कार्यों में वृद्धि हेपरिन के नैदानिक ​​उपयोग का आधार है। हाल के नैदानिक ​​और प्रायोगिक अध्ययनों से पता चला है कि एक अन्य ग्लाइकोसामिनोग्लाइकन, डर्मेटन सल्फेट, एक प्रभावी एंटीथ्रॉम्बोटिक दवा है।

प्रश्न: क्या होता है जब थ्रोम्बिन बाधित होता है?

ए: विलंबित, कम या बाधित थ्रोम्बिन उत्पादन प्लेटलेट सिकुड़न बल को कम कर देता है और इसके परिणामस्वरूप कमजोर थक्का बनता है। ब्लड कोगुल फाइब्रिनोलिसिस.एंडेक्सानेट अल्फ़ा, एपिक्सैबन या रिवेरोक्साबैन से उपचारित रोगियों में एंटीकोएग्यूलेशन को उलटने के लिए पहला FDA स्वीकृत एजेंट है। यह एजेंट प्रशासन के दो मिनट के भीतर एंटी-फैक्टर Xa गतिविधि को नाटकीय रूप से कम कर देता है और इसे FDA से त्वरित अनुमोदन प्राप्त हुआ है।

प्रश्न: क्या फैक्टर एक्सए अवरोधकों को रक्त परीक्षण की आवश्यकता होती है?

ए: फैक्टर एक्सए अवरोधक नए एंटीकोआगुलंट हैं जो पुराने एंटीकोआगुलंट्स की तुलना में कुछ लाभ प्रदान करते हैं। सबसे बड़ा फायदा यह है कि इन्हें लेने वाले लोगों को बार-बार खून की जांच की जरूरत नहीं पड़ती। रक्त के थक्कों को रोकने या उनका इलाज करने के लिए लोग फैक्टर Xa अवरोधक लेते हैं। स्थिति के आधार पर वे उन्हें दिनों या महीनों तक ले सकते हैं।

प्रश्न: प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों के क्या फायदे हैं?

ए: प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक। डीटीआई के सैद्धांतिक लाभों में फाइब्रिन से बंधे थ्रोम्बिन के खिलाफ गतिविधि, प्रोटीन और प्लेटलेट्स के लिए कम गैर-विशिष्ट बंधन, सहकारक की आवश्यकता की कमी, प्राकृतिक अवरोधकों की अनुपस्थिति और एक व्यापक चिकित्सीय खिड़की शामिल है।

प्रश्न: आप फैक्टर Xa अवरोधकों को कैसे उलटते हैं?

ए: एंडेक्सनेट अल्फ़ा, ओन्डेक्स्या का सक्रिय पदार्थ, एक पुनः संयोजक प्रोटीन है जो रक्त में प्रत्यक्ष मौखिक एफएक्सए अवरोधक एपिक्सैबन और रिवेरोक्सैबन के लिए एक डिकॉय के रूप में कार्य करता है। परिणामस्वरूप, एंडेक्सनेट अल्फ़ा इन अवरोधकों के थक्कारोधी प्रभाव को निष्क्रिय कर देता है।

प्रश्न: क्या प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों को निगरानी की आवश्यकता होती है?

ए: ज़िमेलैगट्रान प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक का एक मौखिक रूप है। मौखिक प्रशासन के बाद, ज़िमेलागेट्रान तेजी से अवशोषित हो जाता है और अपने सक्रिय रूप, मेलागाट्रान में परिवर्तित हो जाता है, जिसे चमड़े के नीचे भी प्रशासित किया जा सकता है। ज़िमेलैगट्रान या मेलागाट्रान को नियमित जमावट निगरानी की आवश्यकता नहीं होती है।

प्रश्न: क्या प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों के लिए कोई मारक है?

उत्तर: आप IV (अंतःशिरा, या अपनी नस के माध्यम से) इडारुसीज़ुमैब इंजेक्शन के साथ मौखिक (मुंह से) थक्कारोधी, डाबीगेट्रान के प्रभाव को उलट सकते हैं। IV के माध्यम से आपको मिलने वाले प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों में कोई मारक नहीं होता है। लेकिन जलसेक को रोकने से दवा का प्रभाव काफी जल्दी सीमित हो जाता है।

प्रश्न: क्या प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों को उलटा किया जा सकता है?

उत्तर: दुर्भाग्य से, प्रत्यक्ष एक्सए अवरोधकों के लिए अभी तक ऐसा कोई रिवर्सल एजेंट मौजूद नहीं है, हालांकि, वर्तमान में चरण 3 बी नैदानिक ​​​​परीक्षणों में एंडेक्सनेट अल्फा नामक एक की जांच की जा रही है। यह एक पुनः संयोजक कारक Xa अणु है जो दवा को बांधने के लिए एक प्रलोभन के रूप में कार्य करता है।

प्रश्न: थ्रोम्बिन के सबसे आम अवरोधक क्या हैं?

ए: प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों में हिरुडिन, सिंथेटिक हिरुडिन टुकड़े (हिरुगेन, लेपिरुडिन, और बिवालिरुडिन [हिरुलोग]), और कम {{0}आणविक - वजन अवरोधक शामिल हैं जो थ्रोम्बिन की सक्रिय साइट (डाबीगाट्रान और अर्गाट्रोबन) के साथ प्रतिक्रिया करते हैं।

प्रश्न: क्या फैक्टर एक्सए अवरोधक थ्रोम्बिन समय को प्रभावित करते हैं?

उत्तर: कारक Xa के सिंथेटिक प्रत्यक्ष अवरोधक एकाग्रता पर निर्भर तरीके से वैश्विक थक्कारोधी परख समय को बढ़ाने में सक्षम हैं। समतुल्य लंबे समय तक थ्रोम्बिन पीढ़ी अवरोध की सापेक्ष डिग्री हेपरिन और मौखिक एंटीकोआगुलेंट दवाओं के साथ देखे गए परिणामों के समान नहीं है।

प्रश्न: प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों के बीच क्या अंतर है?

ए: प्रत्यक्ष एफएक्सए अवरोधक सीधे एफएक्सए से जुड़ सकते हैं, जबकि अप्रत्यक्ष अवरोधक एंटीथ्रोम्बिन पर निर्भर होते हैं। प्रत्यक्ष अवरोधक मुक्त एफएक्सए को बांध सकते हैं और अप्रत्यक्ष अवरोधकों के विपरीत, एफएक्सए को प्रोथ्रोम्बिनेज कॉम्प्लेक्स के भीतर या थक्कों के भीतर भी बांध सकते हैं।

प्रश्न: XA अवरोधकों का आधा जीवन क्या है?

उत्तर: यह लगभग 50% प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है, बाकी प्लाज्मा में बिना बंधे रहता है। इसका आधा जीवन लगभग 10-14 घंटे का होता है। दवा का चयापचय मुख्य रूप से हाइड्रोलिसिस के माध्यम से होता है लेकिन CYP3A4 प्रणाली का भी एक छोटा योगदान होता है। हाल के वर्षों में डायरेक्ट ओरल एंटीकोआगुलंट्स (डीओएसी) सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले एंटीकोआगुलंट्स में से हैं। उनमें से, रिवेरोक्साबैन, एपिक्साबैन और एडोक्साबैन जमावट मार्ग में कारक Xa (एफएक्सए) को सीधे रोककर एंटीकोआग्यूलेशन प्रभाव प्राप्त करते हैं।

प्रश्न: थ्रोम्बिन अवरोधकों के लिए मारक क्या है?

उत्तर: आप IV (अंतःशिरा, या अपनी नस के माध्यम से) इडारुसीज़ुमैब इंजेक्शन के साथ मौखिक (मुंह से) थक्कारोधी, डाबीगेट्रान के प्रभाव को उलट सकते हैं। IV के माध्यम से आपको मिलने वाले प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों में कोई मारक नहीं होता है। लेकिन जलसेक को रोकने से दवा का प्रभाव काफी तेजी से सीमित हो जाता है। प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों का मुख्य नुकसान एंटीडोट या आसानी से उपलब्ध नैदानिक ​​​​निगरानी की कमी है।

प्रश्न: क्या प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक थक्के को घोलते हैं?

ए: मौखिक डीटीआई, साथ ही हेपरिन, और विटामिन के प्रतिपक्षी से अलग, द्रव चरण और झिल्ली - दोनों तरल थ्रोम्बिन को निष्क्रिय करने में सक्षम हैं, जो संगठित थ्रोम्बी को भंग करने की क्षमता को दर्शाता है। एंडेक्सनेट अल्फ़ा, ओन्डेक्सक्स्या का सक्रिय पदार्थ, एक पुनः संयोजक प्रोटीन है जो प्रत्यक्ष मौखिक एफएक्सए अवरोधक एपिक्सबैन और रिवरोक्साबैन के लिए एक डिकॉय के रूप में कार्य करता है। खून. परिणामस्वरूप, एंडेक्सनेट अल्फ़ा इन अवरोधकों के थक्कारोधी प्रभाव को निष्क्रिय कर देता है

प्रश्न: सबसे महत्वपूर्ण थ्रोम्बिन अवरोधक क्या है?

ए: ज़िमेलेगाट्रान की तरह, डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट एक मौखिक रूप से सक्रिय डबल प्रोड्रग है जो तेजी से डाबीगाट्रान में परिवर्तित हो जाता है, एक कम आणविक भार अणु जो एक विशिष्ट, शक्तिशाली और प्रतिवर्ती प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक के रूप में कार्य करता है। यह वर्तमान में मौखिक प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों में सबसे अधिक अध्ययनित और आशाजनक है।

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